文档介绍：*药理学第三十九章β-内酰***类抗生素β-LactamAntibiotics*药理学分类、抗菌作用机制和耐药机制青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素其他β-内酰***类抗生素β-内酰***酶抑制药及其复方制剂内容提要*药理学掌握青霉素和头孢菌素的抗菌作用、抗菌谱、适应症、不良反应及其防治。熟悉青霉素G,各种半合成青霉素以及各种头孢霉素的特点。了解两类药物的发展概况。教学基本要求*药理学β-内酰***类抗生素抗菌机制作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白(penicillin-bindingproteins,PBPs),抑制胞壁粘肽合成酶,阻碍粘肽合成。β-内酰***环与MNAc五肽的最后二肽(D-丙-D-丙)立体构型似,可选择性与转肽酶(肽合成酶,PBPs)结合阻碍粘肽的交叉联结。触发细菌自溶酶活性第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*药理学影响β-内酰***类抗菌作用因素药物透过G+菌胞壁或G-菌脂蛋白外膜的难易。药物对β-内酰***酶的稳定性药物对靶位PBPs的亲和性第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*药理学抗菌作用类型I类:易透过G+菌粘肽层II类:易透过G-菌脂蛋白外膜III类:易被β-内酰***酶破坏IV类:对青霉素酶稳定。V类:少量β-内酰***酶稳定VI类:对β-内酰***酶极稳定第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*药理学细菌耐药机制细菌产生β-内酰***酶耐酶的药物与酶结合不能进入菌体PBPs的改变胞壁或外膜通透性改变,影响药物进入增强药物外排缺乏自溶酶第一节分类、抗菌作用机制和耐药机制*药理学第二节青霉素类抗生素*药理学青霉素分类窄谱青霉素类耐酸青霉素类耐酶青霉素类广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类主要作用于G-菌的青霉素类