产品介绍对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用,当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时,它也可与碳聚二甲双肌或胰岛素合用。
2型糖尿病的控制还应包括营养咨询、必要的减肥和体育锻炼。
这些努力不仅在2型糖尿病的初始治疗时很重要,在药物维持治疗时也是如此。
用法用量本品单独治疗,起始剂量,每天15—30mg,饭前或饭后服用,如漏服,无须增量,仅需服用当日用量。视患者的血糖情况,可调整剂量,但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗1.磺酰脲类:维持原磺酰脲类降糖药用量,每天服用本品15—30mg。如出现低血糖,调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍:维持原二甲双胍用量,每天服用本品15—30mg。如出现低血糖,调整二甲双胍的用量。3.胰岛素:维持原胰岛素用量,每天服用本品15—30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时,胰岛素减量10—25%。应用本品治疗II型糖尿病,根据患者的降糖反应,建议制定个体化治疗方案,长时间治疗应每三个月检测HbA1C水平。
禁忌对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
孕妇及哺乳期妇女用药妊娠类型C。在器官发生过程中,大鼠口服80毫克/千克,兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2,分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍),未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日和以上(基于毫克/米2,约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时,可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加,发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中,未见功能性或行为毒性。兔口服剂量达160毫克/千克(基于毫克/米2,约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时,可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2,约为人最大推荐口服剂量的2倍)时,其后代体重下降,出现出生后发育迟缓。 在女性方面,尚无足够且控制良好的研究。只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时,才应在孕期使用盐酸吡格列酮。 因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关,大部分专家建议,怀孕期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。 哺乳期母亲 在泌乳大鼠中,吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌入乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁,母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。
儿童用药儿童使用盐酸吡格列酮的安全性和有效性尚不确定。
老年用药在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中,约有500名病人年龄在65岁或以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这些病人和年轻病人之间无显著差别。
药物相互作用如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
药理毒理本品为一种噻唑烷酮类降糖药。通过增加脂肪组织、骨骼肌、肝脏等外周组织对胰岛素的敏感性,抑制肝糖原异生作用,达到控制血糖、降低血脂和循环胰岛素水平。本品用于治疗II型糖尿病(或成人糖尿病)。本品通过作用于外周组织中γ过氧化物酶激活增殖受体(PPARγ)而降低胰岛素抗性,PPARγ已发现存在于脂肪组织、骨骼肌和肝脏中。在一组基因毒理学研究中,盐酸吡格列酮无诱发基因突变作用。包括Ames细胞学说,哺乳动物细胞正向试验(CHO∕HPRT和AS52∕XPRT)。应用CHL细胞的体外受精的细胞基因试验,未排列的DNA合成试验及活体微中子说。在雌雄大鼠交配和怀孕前及期间,未观察到盐酸吡格列酮制剂对其生育力有副作用,其口服剂量达40 mg∕kg∕日(大约是人体推荐的最大剂量mg∕m2的9倍)。小鼠(100 mg∕kg),大鼠(4 mg∕kg和4 mg∕kg以上),狗(3 mg∕kg)口服盐酸吡格列酮(剂量大约分别为推荐人体口服剂量的11倍,1倍和两倍,基于mg∕m2),观察到心脏扩大现象,在1年的大鼠研究中,当口服剂量达160 mg∕kg∕d时(大约是推荐人体剂量的的35倍,基于mg∕m2),在13周对猴子的研究中,给予其口服剂量为8.9 mg∕kg或以上(大约是推荐人体口服剂量的4倍,按照mg∕m2),观察到心脏扩大现象。但在52周的研究中口服剂量达32 mg∕kg(大约13倍于推荐人体剂量,基于mg∕m2),未观察到此现象。
储藏遮光,密封保存。