法罗培南钠片

法罗培南钠片，西药名。为其他β-内酰胺类抗菌药。用于泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎；呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿；子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎；浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症；乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染；泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）；外耳炎、中耳炎、鼻窦炎；牙周组织炎、牙周炎、颚炎。

本品主要成份为法罗培南钠。

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至淡黄色。

本品适用于

1、泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎。

2、呼吸系统感染：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿。

3、子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎。

4、浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症。

5、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染。

6、泪囊炎、麦粒肿、睑板腺炎、角膜炎（含角膜溃疡）。

7、外耳炎、中耳炎、鼻窦炎。

8、牙周组织炎、牙周炎、颚炎。

1、应由医生根据感染类型、严重程度及病人的具体情况适当增减本药剂量。

2、推荐用法用量如下：对浅表性皮肤感染症、深层皮肤感染症、淋巴结炎、慢性脓皮病，乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤和手术创伤等（浅表性）二次感染，咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎，子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎，眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、睑板腺炎、角膜炎、角膜溃疡，外耳炎、牙周组织炎、牙周炎、颚炎等。口服法罗培南钠片，成人患者通常一次150-200mg，一日3次。对肺炎、肺脓肿、肾盂肾炎、膀胱炎（除单纯性膀胱炎外）、前列腺炎、睾丸炎、中耳炎、鼻窦炎等，口服法罗培南钠片，成人患者通常一次200-300mg，一日3次。

0.15g。

密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

国家食品药品监督管理局国家药品标准YBH08752006-2014Z。

日本进行的临床试验中，总计2207例患者中共被报告有127例（5.8%）发生不良反应。其中主要不良反应为：腹泻，55件（2.5%）；腹痛，19件（0.9%）；稀便，15件（0.7%）；发疹，13件（0.6%）；恶心，12件（0.5%）等。实验室检查方面，受试者发生ALT（GPT）上升56件（3.4%）、AST（GOT）上升36件（2.2%），嗜酸细胞增多27件（1.8%）。在日本上市销售后使用情况调查中，总计17383例患者中共被报告有528例（3.0%）发生不良反应，主要不良反应是腹泻和稀便365件（2.1%）、腹痛26件（0.2%）、发疹25件（0.1%）等。

对本品过敏者禁用。

1、亚胺培南-西司他丁钠动物试验（大鼠）报告：可导致本药血药浓度提高。

2、西司他丁钠抑制代谢酶所致呋塞米动物试验（狗）报告：本药肾毒性增加。

3、有报告称，丙戊酸钠和碳青霉烯类药物如麦罗培南、帕尼培南、亚安培南等并用可使丙戊酸血药浓度降低，由此导致癫痫发作复发。

1、对青霉素类、头孢菌素类或碳青霉烯类药物曾有过敏史的患者慎用本品。

2、本人或亲属为易于发生支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应症状体质患者慎用本品。

3、经口摄取不良的患者或正接受非口服营养疗法患者、全身状态不良患者，有时会出现维生素K缺乏症，故需予充分观察。

4、服用本品可能因过敏而导致过敏性休克，所以应予充分诊察。

5、本药不良反应发生率最高是腹泻和稀便。出现腹泻和稀便时应立即采取中止用药等适当处置措施。尤其是对老年患者，因腹泻和稀便可能导致全身状态恶化，故应事先指示患者如一旦出现这种症状须立即就诊，同时终止用药并采取适当处置措施。（参见老年用药）

6、服用本品可能存在的严重不良反应：

（1）休克（0.1%不到）、过敏性样症状（发生率不明）：因有时可能发生休克和过敏性样症状，故须充分观察。一旦出现不适感、口内异常感觉、喘鸣、呼吸困难、晕眩、便意、耳鸣、发汗、全身潮红、血管浮肿、血压降低等症状，即应终止用药并采取适当处置措施。

（2）急性肾功能不全（发生率不明）：有时可能发生急性肾功能不全等严重肾功能损害。一旦确认出现这种异常，即应中止用药并采取适当处置措施。

（3）伴有假膜性结肠炎等便血之严重结肠炎（发生率不明）：因有时可能发生伴有假膜性结肠炎等便血之严重结肠炎，故须充分观察，一旦出现腹痛，频繁腹泻时即应终止用药并采取适当处置措施。

（4）皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症）、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）（发生率不明）：因有时可能发生皮肤粘膜眼综合症（Stevens-Johnson综合症）和中毒性表皮坏死症（Lyell综合症），故须充分观察，一旦出现这类症状即应终止用药并采取适当处置措施。

（5）间质性肺炎（发生率不明）：因有时可能发生伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光透视检查异常等症状之间质性肺炎，所以一旦出现这些症状即应中止用药并采取给予肾上腺皮质激素类药物治疗等适当处置措施。

（6）肝功能障碍、黄疸（0.1%不到）：因有时可能发生AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP等上升及出现黄疸，故应通过定期检查等予以充分观察。一旦确认发生异常，即应中止用药并采取适当处置措施。

（7）粒细胞缺乏症（发生率不明）：因有时可能发生粒细胞缺乏症，故须充分观察，一旦出现确认发生异常，即应中止用药并采取适当处置措施。

（8）横纹肌溶解症（发生率不明）：有时可能发生以肌肉疼痛、肌无力感、CK（CPK）上升、血中和尿中肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症且还有可能伴之发生急性肾功能不全等严重肾功能损害。一旦出现这些症状即应中止用药，并采取适当处置措施。

7、孕妇及哺乳期妇女用药：对孕妇及可能妊娠妇女，除非能够判断治疗益处超过潜在风险，否则不宜用药（有关孕妇用药的安全性尚未确立）。因本药可进入乳汁，使用本药期间避免哺乳。

8、儿童用药：本药对儿童的安全性尚未确立。

9、老年用药：老年患者应从每次150mg（即1片）剂量开始用药，并且在观察患者状态下慎重用药。老年患者发生腹泻、稀便，由于老年患者发生腹泻、稀便可能会出现机体状态恶化，因此一旦出现此类症状应了解原因，充分观察。如果和药物相关应立即停止用药，并采取适当措施。老年患者可能发生维生素K缺乏所致出血倾向。

10、药品过量：尚不明确。

1、正常健康成人空腹时单次口服本药150（即1片）、300（即2片）或600mg（即4片），约1-1.5小时后分别达到最高血浆浓度2.4、6.2或7.4μg/ml。本药半衰期约为1小时，且与用药剂量无关。正常健康成人餐后单次口服本药300mg（即2片），发现达到最大血浆浓度时间较空腹用药时延迟约1小时，最大血浆浓度、半衰期及血浆浓度一时间曲线下面积（AUC）几乎未出现差异。

2、本品能进入患者咳痰、拔牙创伤浸出液、皮肤组织、扁桃体组织、上颌窦黏膜组织、女性生殖组织、眼睑皮下组织和前列腺组织等中。本药亦可轻度分布进入母乳乳汁。

3、本品以原形吸收，部分以原形自尿排泄，其余经肾中的脱氢肽酶-1（DHP-1）代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。本品主要经肾排泄。正常健康成人空腹口服本品150（即1片）、300（即2片）或600mg（即4片）后的尿中排泄率（0-24小时）在3.1-6.8%间；最高尿中浓度达到时间为0-2小时，最高尿中浓度值分别是21.7，57.6或151.5μg/ml，但12小时后几乎已经不能再被检出。

4、老年患者服用本品半衰期会延长。肝功能损伤者与正常患者无明显区别。对于肾功能损伤者，血浆浓度有所上升且半衰期有所延长。

本品为具青霉烯基本骨架的青霉烯类口服抗生素，经由阻止细菌细胞壁合成而显现抗菌、杀菌作用。对各种青霉素结合蛋白（PBP）具有高亲和性，特别是对细菌增殖所必需的高分子PBP呈现高亲和性。体外试验表明法罗培南钠对需氧性革兰阳性菌、需氧性革兰阴性菌及厌氧菌具广泛抗菌谱；尤其是对需氧性革兰阳性菌中的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧性革兰阴性菌中的柠檬酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力。并显示对各种细菌产生β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生菌具有较强抗菌活性。

1、重复给药毒性：大鼠和犬连续26周经口给予100、450和2000mg/kg，结果大鼠450mg/kg以上给药组出现β-球蛋白水平降低，2000mg/kg给药组出现一过性摄食量减少，γ-GTP值降低等。但即使2000mg/kg组也未见大鼠死亡。在犬450mg/kg以上给药组中发生红血球系水平降低。法罗培南钠对大鼠和犬的无毒性剂量均为100mg/kg。

2、遗传毒性：Ames试验、培养细胞基因突变试验和染色体异常试验、小鼠微核试验结果均未发现法罗培南钠具有致突变性。

3、生殖毒性：大鼠在器官形成期经口给药320、800和2000mg/kg，在妊娠前和妊娠初期及围产期、哺乳期经口给药80、360和1620mg/kg，结果除了见大鼠摄食量发生轻度变化外，总体状态和体重均无变化。试验显示法罗培南钠对母鼠生殖功能、胎鼠和新生鼠没有影响，且未发现药物存在致畸性。家兔在器官形成期经由静脉给药50、100和200mg/kg，结果100mg/kg以上给药组出现软便、腹泻和流产；200mg/kg给药组发生母兔死亡、胎兔死亡数量增加和胎兔轻度发育迟缓，但试验未见法罗培南钠存在致畸性。

4、致癌性：法罗培南钠上市多年，未见致癌的报道。法罗培南钠对人类的致癌性尚不清楚。

段露清通过法罗培南钠治疗急性细菌性泌尿系统感染的临床研究，得出结论注射用法罗培南钠治疗急性细菌性泌尿系统感染安全有效，有效性和安全性评价结果与注射用亚胺培南/西司他丁钠相近。（福建医科大学,2015.）