索他洛尔是一个兼有Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常作用的药物。
由于其长期用药的安全性良好,可一线用于预防心房颤动(左心室功能正常且无结构性心脏病,或伴有冠心病、瓣膜心脏病和左心室肥厚的心房颤动患者)复发;对于室性心律失常、房性早搏、房性心动过速也有较好疗效,也可用于植入型心律转复除颤器(ICD)术后的长期辅助治疗。
一. 索他洛尔是发挥Ⅲ类抗心律失常还是β受体阻滞作用?
β 受体阻滞作用:当索他洛尔用药剂量低至25 mg以下时,L-索他洛尔具有非选择性β受体阻滞作用,该阻滞作用为普萘洛尔的1/3;
Ⅲ类抗心律失常作用:索他洛尔用药剂量需要高于 80 mg 的剂量。
二. 索他洛尔可以治疗哪些心律失常?
心房颤动:
在维持心房颤动患者窦性心律中的作用;
在心胸外科术后心房颤动防治中的作用;
房性早搏、房性心动过速、阵发性室上性心动过速(室上速);
室性早搏:
索他洛尔治疗室早疗效显著优于安慰剂和普萘洛尔,可以减少室早发生及室速事件发生率,且剂量越大疗效越好,但副作用也相应增加;
室速:
索他洛尔终止室速疗效显著优于利多卡因,预防缺血或非缺血性心肌病患者的室速复发,索他洛尔的疗效与胺碘酮相当;并且在冠心病合并持续性室速患者的长期治疗中,索他洛尔疗效优于胺碘酮。
三. 索他洛尔推荐用于哪些治疗?
对于植入ICD后有频繁室速或室颤发作的患者,推荐索他洛尔作为辅助治疗,减少ICD放电;
对于心脏结构和心功能正常的症状性室早、非持续性室速患者,足量 β 受体阻滞剂或非二氢吡啶类钙拮抗剂效果不佳,可改用索他洛尔;
对于心功能正常,合并结构性心脏病的症状性室早、非持续性室速患者,可以使用索他洛尔;
对于缺血或非缺血性心肌病患者,可以使用索他洛尔预防室速复发;
对于致心律失常性右心室心肌病合并室性心律失常的患者,可以使用索他洛尔;
对于不宜使用 ICD 或胺碘酮治疗的室性心律失常患者,可以考虑使用索他洛尔。
四. 如何使用索他洛尔?
口服用药:40-80 mg bid起始(根据体重和肾功能作调整),在用药最初3 d进行严密心电监测,尤其注意监测QT间期。如初始剂量不能取得满意疗效,且QT间期<500ms,在使用3 d 后,日剂量再增加40-80 mg。最大剂量可增加至320 mg/d。
静脉用药:起始剂量75 mg,至少持续5 h静脉滴注,每日1次或2次,如未取得满意疗效且使用3 d后,QT间期<500 ms,可增加剂量,逐渐滴定至112.5 mg或150 mg,至少持续5 h静脉滴注,每日1次或2次。注意本品同其他β受体阻滞剂一样,具有明显种族差异,用药剂量必须根据患者的治疗反应和耐受性而定。
五. 在肾功能不全患者,如何调整索他洛尔剂量?
END
参考文献
[1]浦介麟等. "索他洛尔抗心律失常中国专家共识." 中国循环杂志 8(2019).
科室:药学科
作者:王菲菲
审核:张军娣
编辑:刘彦会
主编:吴新安
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