产品介绍本品是长效的组胺H1受体拮抗剂,适用于成人或12岁以上的儿童所患的荨麻疹等皮肤过敏症状、季节性过敏性鼻炎(花粉症)及常年性过敏性鼻炎。
用法用量口服。成人(包括老年人)和12岁以上儿童:每日1次,每次1片(10mg)。或遵医嘱服用。本品为缓释薄膜衣片,不能掰开服用。
禁忌1.对咪唑斯汀过敏。
2.同时使用大环内酯类抗生素或全身用咪唑类抗真菌药(可升高咪唑斯汀血药浓度)。
3.肝功能障碍。
4.有临床意义的心脏疾病或既往症状性心律失常病史或心动过缓。
5.有或可疑QT间期延长,或电解质紊乱尤其是低钾血症病例。
6.同时使用已知的延长QT间期药物,如Ⅰ类和Ⅲ类抗心律失常药物。
孕妇及哺乳期妇女用药动物试验结果显示,对胚胎或胎儿发育﹑妊娠过程和围产期的发育无直接或间接的有害作用,但缺乏人类妊娠期使用的经验,故建议妊娠及授乳期妇女应避免使用。
儿童用药尚缺乏12岁以下儿童用药安全性资料。
老年用药老年人可能对本品的镇静作用和对心脏复极化的潜在作用特别敏感。
药物相互作用尽管本品口服利用度较高,且主要通过葡萄糖醛酸化代谢,但与全身给药的咪唑类抗真菌药(如酮康唑) 或大环内酯类抗生素(如红霉素、醋竹桃霉素、克拉霉素或交沙霉素) 同时使用时,咪唑斯汀的血浆浓度会有一定程度的升高。因此本品不应与上述药物合用。与肝氧化酶CYP3A4 的强效抑制剂或底物合用,应谨慎。这些底物有:西咪替丁、环孢菌素、硝苯地平等。研究显示咪唑斯汀不会加重酒精引起的镇静和行为异常。
药理毒理1.药理作用:咪唑斯汀具有独特的抗组胺和抗过敏反应炎症介质的双重作用。体内和体外药理学试验均表明咪唑斯汀是一种强效的、高选择性的组胺H1 受体拮抗剂。在利用过敏反应动物模型进行的试验中,咪唑斯汀还可抑制活化的肥大细胞释放组胺(0.3 mg/kg,口服) 以及抑制嗜中性粒细胞等炎性细胞的趋化作用(3 mg/kg,口服)。同时,咪唑斯汀还抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。药理试验显示咪唑斯汀具有抗炎活性,这可能与其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有关。人体内进行的组胺诱导的风团和红斑研究显示,给予本品10mg 后,其抗组胺作用迅速、强效(4小时后抑制80%症状) 和持久(24小时)。长疗程给药后,未发生耐药现象。临床前及临床研究均表明咪唑斯汀在抗组胺剂量下没有抗胆碱能作用和镇静作用。
2.毒理研究:对若干种属动物的研究显示,在咪唑斯汀剂量超过治疗剂量10-20倍时,仅出现对心脏复极化的影响。在对清醒的犬进行的试验显示,在70倍于治疗剂量下,心电图结果显示了咪唑斯汀与酮康唑的药理学相互作用。
储藏密封,在干燥处保存。